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“3D照片”为治疗疼痛、肥胖提供重要线索

2016-10-24 08:45 作者:李俊 王春 来源:科技日报 编辑:郑雪婧
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大麻作为药物被使用已有几千年的历史,人源大麻素受体是大麻主要有效成分——四氢大麻酚的主要作用靶点,是治疗疼痛、炎症、肥胖症以及药物滥用的潜在药物靶点。长期以来,由于缺乏人源大麻素受体的结构信息,基于人源大麻素受体的药物研发并不顺利。近日,上海科技大学iHuman研究所团队实现了人源大麻素受体三维精细结构的成功解析,相当于给这个备受瞩目的跨膜信号转导蛋白拍了一张超高分辨率的“3D照片”。该项成果20日在国际顶尖学术期刊《细胞》上发表。

上海科技大学刘志杰课题组博士生华甜和研究团队,成功解析了人源大麻素受体与小分子拮抗剂AM6538复合物的精细晶体结构,揭示了人源大麻素受体结合AM6538的复杂疏水结合口袋,为针对该受体的药物设计奠定了坚实的基础。值得一提的是,AM6538具备成为长效缓释药物先导化合物的巨大潜力。



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